Antialergické lieky - analytický prehľad. Časť 1

Existuje niekoľko skupín liekov používaných pri alergických ochoreniach. Toto je:
  • antihistaminiká;
  • prípravky stabilizujúce membrány - prípravky z kromoglyciovej kyseliny ( chromónov ) a ketotifénu;
  • lokálne a systémové glukokortikosteroidy;
  • intranazálne dekongestanty.

V tomto článku budeme hovoriť iba o prvej skupine - antihistaminiká. Sú to lieky, ktoré blokujú receptory H1-histamínu a v dôsledku toho znižujú závažnosť alergických reakcií. Dnes je na systémové použitie viac ako 60 antihistaminík. V závislosti od chemickej štruktúry a účinkov na ľudské telo sú tieto lieky zoskupené, o čom budeme diskutovať nižšie.


Čo je receptory histamínu a histamínu, princíp účinku antihistaminík

V ľudskom tele existujeniekoľko typov histamínových receptorov.

Histamín je biogénna zlúčenina vytvorená ako výsledok série biochemických procesov a je jedným z mediátorov zapojených do regulácie vitálnych funkcií tela a hrá vedúcu úlohu vo vývoji mnohých chorôb.

Za normálnych podmienok je táto látka v tele v nečinnom, viazanom stave, ale s rôznymi patologickými procesmi ( popáleniny, omrzliny, anafylaktický šok, pollinóza, urtikária a tak ďalej) množstvo voľného histamínu sa mnohokrát zvyšuje, čo sa prejavuje množstvom špecifických a nešpecifických symptómov.

Voľný histamín má na ľudský organizmus tieto účinky:

  • spôsobuje spazmus hladkých svalov (vrátane svalov priedušiek);
  • rozširuje kapiláry a znižuje krvný tlak;
  • spôsobuje stagnáciu krvi v kapilárach a zvýšenie priepustnosti ich stien, čo vedie k zahusťovaniu krvi a opuchu tkanív obklopujúcich postihnutú cievu;
  • reflexívne excituje bunky nadobličiek - v dôsledku toho sa adrenalín uvoľňuje, čo prispieva k zúženiu arteriol a zvýšeniu srdcovej frekvencie;
  • zvyšuje vylučovanie žalúdočnej šťavy;
  • hrá úlohu neurotransmitera v centrálnom nervovom systéme.

Externe sa tieto účinky prejavujú takto:

  • nastane bronchospazmus;
  • napuchne nosná sliznica - objaví sa upchatie nosa avypustenie hlienu z neho;
  • je svrbenie, začervenanie kože, na ňom sa tvoria všetky druhy vyrážok - od škvŕn po pľuzgiere;
  • zažívací trakt k zvýšeniu hladiny histamínu v krvi reaguje na kŕče hladkých svalov orgánov - značnú bolesť v oblasti kŕčov v bruchu, ako aj zvýšenie sekrécie tráviacich enzýmov;
  • na strane kardiovaskulárneho systému môže byť zníženie krvného tlaku a srdcových arytmií.

V tele sú špeciálne receptory, ku ktorým má histamín afinitu - H1, H2 a H3-receptory histamínu. Pri vývoji alergických reakcií zohrávajú úlohu najmä receptory H1-histamínu nachádzajúce sa v hladkých svaloch vnútorných orgánov, najmä priedušiek, vo vnútornej membráne - endotelu - cievy, v koži, ako aj v centrálnom nervovom systéme.

Antihistaminiká postihujú práve túto skupinu receptorov blokovaním účinku histamínu spôsobom kompetitívnej inhibície. To znamená, že liečivá látka nevytesňuje histamín, ktorý je už viazaný na receptor, ale zaberá voľný receptor, čím zabraňuje adhézii histamínu k nemu.

Ak sú všetky receptory obsadené, telo to rozpozná a dáva signál na zníženie produkcie histamínu. Antihistaminiká teda zabraňujú uvoľňovaniu nových častí histamínu, ako aj prostriedkom na prevenciu výskytu alergických reakcií.

Klasifikácia antihistaminík

Bolo vyvinutých niekoľko klasifikácií liekov tejto skupiny, ale žiadna z nich nie je všeobecne akceptovaná.

V závislosti od vlastností chemickej štruktúry sú antihistaminiká rozdelené do týchto skupín:

  • etyléndiamíny;
  • etanolamíny;
  • alkylamíny;
  • chinuklidínové deriváty;
  • deriváty alfa-karbolínu;
  • deriváty fenotiazínu;
  • deriváty piperidínu;
  • piperazínové deriváty.

V klinickej praxi sa klasifikácia antihistaminík generáciami, ktoré v súčasnosti predstavujú 3, rozšírila širšie:

  1. 1. generácia antihistaminík:
  • difenhydramín (difenhydramín);
  • doxylamín (donormyl);
  • klemastín (tavegil);
  • chlórpyramín (suprastín);
  • mebhydrolín (diazolín);
  • prometazín (pipolfen);
  • Quifenadín (fencarol);
  • cyproheptadín (peritol) a ďalšie.
  1. 2. generácia antihistaminík:
  • akrivastín (semprex);
  • dimetinden (fenystyl);
  • terfenadín (histadín);
  • azelastín (alergodil);
  • loratadine (lorano);
  • cetirizín (cetrín);
  • Bamipín (Soventol).
  1. Antihistamínové prípravky tretej generácie:
  • fexofenadín (telfast);
  • Desloratodin (Erius);
  • levocetirizín.

Antihistaminiká prvej generácie

Antihistaminiká prvej generácie majú výrazný sedatívny účinok.

Pre prevažujúci vedľajší účinok sa lieky v tejto skupine nazývajú aj sedatíva. Interagujú nielen s histamínom, ale aj s mnohými ďalšími receptormi, čo spôsobuje ich individuálne účinky. Pôsobia krátko, pretože vyžadujú opakované podávanie počas dňa. Účinok prichádza rýchlo. K dispozícii v rôznych dávkových formách - na perorálne podávanie (vo forme tabliet, kvapiek) a parenterálne podávanie (vo forme injekčného roztoku). K dispozícii za cenu.

Pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa ich antihistamínová účinnosť významne znižuje, čo si vyžaduje periodický 1-krát za 2-3 týždne - zmenu lieku.

Niektoré antihistaminiká prvej generácie sú zahrnuté v kombinovaných liekoch na liečbu prechladnutia, ako aj sedatív a hypnotík.

Hlavné účinky antihistaminík prvej generácie sú:

  • lokálne anestetikum - spojené s poklesom permeability membrány na sodík; najsilnejšie lokálne anestetiká liekov v tejto skupine sú prometazín a difenhydramín;
  • sedatívum - kvôli vysokému stupňu prenikania liečiv tejto skupiny cez hematoencefalickú bariéru (to znamená do mozgu); závažnosť tohto účinku u rôznych liekov je odlišná, najvýraznejšia je v doxylamíne (často sa používa ako hypnotikum); zvyšuje sa sedatívny účinoksúčasné užívanie alkoholických nápojov alebo užívanie psychotropných liekov; pri prijímaní extrémne vysokých dávok liečiva namiesto účinku sedácie, ktorý je príznakom vzrušenia;
  • anti-úzkosť, sedatívny účinok je tiež spojený s prenikaním účinnej látky do centrálneho nervového systému; najvýraznejšie v hydroxyzíne;
  • protivokokachivayuschy a antiemetiká - niektorí zástupcovia liekov v tejto skupine inhibujú funkciu labyrintu vnútorného ucha a znižujú stimuláciu receptorov vestibulárneho aparátu - niekedy sa používajú pri Menierovej chorobe a pohybovej chorobe v doprave; tento účinok je najvýraznejší u liekov, ako je difenhydramín, prometazín;
  • účinok podobný atropínu - spôsobí suchosť slizníc ústnej a nosnej dutiny, zvýšenú srdcovú frekvenciu, poruchy zraku, retenciu moču, zápchu; môže zosilniť bronchiálnu obštrukciu, viesť k exacerbácii glaukómu a obštrukcii v prípade adenómu prostaty - tieto ochorenia sa nepoužívajú; tieto účinky sú najvýraznejšie v etyléndiamínoch a etanolamínoch;
  • protivokashlevy - liečivá tejto skupiny, najmä difenhydramín, majú vplyv priamo na centrum kašľa, ktoré sa nachádza v drene;
  • antiparkinsonický účinok sa zistil inhibíciou účinkov acetylcholínu antihistaminikom;
  • antiserotonínový účinok - liek sa viaže na serotonínové receptory, čo uľahčuje stav pacientov,trpiacich migrénou; obzvlášť výrazné v cyproheptadíne;
  • periférna vazodilatácia - vedie k zníženiu krvného tlaku; najvýraznejšie u liekov fenotiazín.

Keďže lieky v tejto skupine majú celý rad nežiaducich účinkov, nie sú liekmi voľby na liečbu alergií, ale často sa s nimi používajú.

Najčastejšie používanými zástupcami liekov v tejto skupine sú nasledovní užívatelia.

Diphenhydramine (Dimedrol)

Jeden z prvých antihistaminík. Má výraznú antihistaminickú aktivitu, navyše má lokálny anestetický účinok a tiež uvoľňuje hladké svaly vnútorných orgánov a je slabým antiemetickým činidlom. Jeho sedatívny účinok je podobný s účinkami neuroleptík. Vo vysokých dávkach má hypnotický účinok.

Rýchlo sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne, preniká do hematoencefalickej bariéry. Jeho polčas je približne 7 hodín. Vystavené biotransformácii v pečeni, vylučované obličkami.

Používa sa pri všetkých druhoch alergických ochorení, ako sedatíva a hypnotiká, ako aj pri komplexnej terapii radiačnej choroby. Menej často sa používa pre trochaic, vracanie tehotných žien, kinetózu

Vnútri sa podáva vo forme tabliet 0,03-0,05 g 1-3 krát denne počas 10-14 dní alebo jedna tableta pred spaním (ako tabletka na spanie).

Intramuskulárne podávanie v 1 - 5 ml 1% \ troztok, intravenózne kvapkanie - v 0,02-0,05 g liečiva v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Môže sa používať vo forme očných kvapiek, rektálnych čapíkov alebo krémov a mastí.

Vedľajšie účinky tohto lieku sú: necitlivé sliznice, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, sucho v ústach, slabosť, ospalosť. Vedľajšie účinky prechádzajú samostatne, po znížení dávky alebo úplnom vysadení lieku.

Kontraindikácie sú gravidita, laktácia, hypertrofia prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom.

Chloropyramín (suprastín)

Má antihistaminikum, anticholinergnú myotropnú antispasmodickú aktivitu. Má tiež antipruritické a sedatívne účinky.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje maximálna koncentrácia v krvi 2 hodiny po požití. Preniká cez hematoencefalickú bariéru. Je biotransformovaný v pečeni, vylučovaný obličkami a výkalmi.

Menovaný všetkými druhmi alergických reakcií.

Podáva sa perorálne, intravenózne a intramuskulárne.

Vo vnútri by ste mali užívať 1 tabletu (0,025 g) 2-3 krát denne počas jedla. Dennú dávku možno zvýšiť na maximálne 6 tabliet.

V závažných prípadoch sa liek podáva parenterálne - intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 1 - 2 ml 2% roztoku.

Pri užívaní lieku sú možné takéto vedľajšie účinky, ako je celková slabosť, ospalosť, pomalá rýchlosť reakcie, poškodeniemotorická koordinácia, nevoľnosť, sucho v ústach.

Zlepšuje pôsobenie hypnotík a sedatív, ako aj narkotických analgetík a alkoholu.

Kontraindikácie sú podobné ako u lieku Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

Štruktúra a farmakologické vlastnosti sú veľmi podobné Dimedrolu, ale majú dlhšie trvanie (do 8 - 12 hodín po podaní) a sú účinnejšie.

Sedácia je mierna.

Aplikuje sa perorálne na 1 tabletu (0,001 g) pred jedlom, s veľkým množstvom vody, dvakrát denne. V závažných prípadoch môže byť denná dávka zvýšená o 2, maximálne 3 krát. Priebeh liečby je 10-14 dní.

Môže sa použiť intramuskulárne alebo intravenózne (do 2-3 minút) - 2 ml 0,1% roztoku na dávku, 2-krát denne.

Vedľajšie účinky pri užívaní tohto lieku sú zriedkavé. Možné sú bolesti hlavy, ospalosť, nevoľnosť a zvracanie a zápcha.

Wary menuje osoby, ktorých povolanie si vyžaduje intenzívnu duševnú a telesnú aktivitu.

Norma pre kontraindikácie.

Mebhydrolín (diazolín)

Okrem antihistamínu má anticholinergné a lokálne anestetické účinky. Sedatívne a hypnotické účinky sú mimoriadne slabé.

Pri požití sa pomaly vstrebáva. Polčas je len 4 hodiny. Biotransformácia v pečeni, vylúčená močom.

Používa sa perorálne, po jedle, v jednorazovej dávke 0,05-0,2 g, 1-2 krát denne počas 10-14 dní. Maximálna jednorazová dávka predospelý je 0,3 g, denne - 0,6 g.

Všeobecne dobre tolerované. Niekedy môže spôsobiť závraty, podráždenie sliznice žalúdka, rozmazané videnie, retenciu moču. Vo veľmi zriedkavých prípadoch - pri užívaní veľkej dávky lieku - spomaľuje rýchlosť reakcie a ospalosť.

Kontraindikácie sú zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, glaukóm s uzavretým uhlom a hypertrofia prostaty.

Antihistaminiká druhej generácie

Antihistaminiká generácie II sa vyznačujú vysokou účinnosťou, rýchlym nástupom účinku a minimálnymi vedľajšími účinkami, ale niektorí z ich zástupcov môžu spôsobiť život ohrozujúce arytmie.

Cieľom vývoja liekov v tejto skupine bolo minimalizovať sedatívne a iné vedľajšie účinky pri zachovaní alebo dokonca silnejšej antialergickej aktivite. A to sa podarilo! Antihistamínové liečivá druhej generácie majú vysokú afinitu špecificky pre receptory H1-histamínu s prakticky žiadnym účinkom na cholín a serotonín. Výhody týchto liekov sú:

  • rýchly nástup činnosti;
  • dlhšie trvanie účinku (účinná látka sa viaže na proteín, ktorý zabezpečuje jeho dlhšiu cirkuláciu v tele; navyše sa akumuluje v orgánoch a tkanivách a tiež sa pomaly uvoľňuje);
  • ďalšie mechanizmy antialergických účinkov (potláčajú akumuláciu eozinofilov v dýchacích cestách spojených s alergénmi a tiež stabilizujú membrány žírnych buniek), čo spôsobuje širší rozsah indikácií na ich použitie alergická nádcha, pollinóza astma bronchiálna );
  • pri dlhodobom podávaní sa účinnosť týchto liekov neznižuje, to znamená, že účinok tachyfylaxie chýba - nie je potrebná periodická zmena lieku
  • pretože tieto lieky neprenikajú cez krvno-mozgovú bariéru v extrémne malých množstvách alebo do nich neprenikajú, ich sedatívny účinok je minimálny a pozoruje sa len u veľmi citlivých pacientov;
  • neinteragujú s psychotropnými liekmi as etylalkoholom.

Jedným z najviac nepriaznivých účinkov antihistaminík druhej generácie je ich schopnosť spôsobiť fatálne arytmie. Mechanizmus ich výskytu je spojený s blokovaním antialergických prostriedkov draslíkových kanálov srdcového svalu, čo vedie k predĺženiu QT intervalu a výskytu arytmií (zvyčajne blikanie alebo flutter komôr). Tento účinok je najvýraznejší u liekov, ako je terfenadín, astemizol a ebastín. Riziko jeho vývoja sa výrazne zvyšuje pri predávkovaní týmito liekmi, ako aj pri kombinácii s antidepresívami (paroxetín, fluoxetín), antifungálnymi látkami (intrakonazol a \ tketokonazol) a niektoré antibakteriálne látky (makrolidové antibiotiká - klaritromycín, oleandomycín, erytromycín), niektoré antiarytmiká (disopyramid, chinidín), keď pacient pije grapefruitovú šťavu a vyjadruje zlyhanie pečene

Hlavnou formou uvoľňovania antihistaminík druhej generácie sú tablety, ale parenterálna forma chýba. Niektoré liečivá (ako je levokabastín, azelastín) sú dostupné vo forme krémov a mastí a sú určené na lokálne podávanie.

Podrobnejšie zvážte hlavné produkty tejto skupiny.

Acrivastine (semprex)

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a začína pôsobiť do 20-30 minút po podaní. Polčas je 2-5,5 hodiny, cez krvno-mozgovú bariéru preniká do malých množstiev, ktoré sa vylučujú v moči bezo zmeny.

Blokuje receptory H1-histamínu, v malom rozsahu má sedatívny a anticholinergný účinok.

Používa sa na všetky druhy alergických ochorení.

Odporúča sa užívať 8 mg (1 kapsula) 3-krát denne.

Na pozadí užívania v niektorých prípadoch sú možné ospalosť a zníženie rýchlosti reakcie.

Liek je kontraindikovaný počas gravidity, počas laktácie, s ťažkou hypertenziou, ťažkým koronárnym a zlyhaním obličiek, ako aj deťmi mladšími ako 12 rokov.

Dimeinden (Fenistil)

Okrem antihistaminikamá slabý anticholinergný, anti-bradykininovym a sedatívne účinky.

Biologická dostupnosť (stupeň stráviteľnosti) rýchlo a úplne absorbovaná požitím je približne 70% (v porovnaní s použitím kožných foriem lieku je táto hodnota oveľa nižšia - 10%). Maximálna koncentrácia látky v krvi sa zaznamená 2 hodiny po podaní, polčas je 6 hodín pre normálnu a 11 hodín pre retardovanú formu. Cez hematoencefalickú bariéru preniká, vylučuje sa žlčou a močom vo forme metabolických produktov.

Aplikujte liek vo vnútri a topicky.

Vo vnútri dospelí užívajú 1 kapsulu retard za noc alebo 20-40 kvapiek 3 krát denne. Priebeh liečby je 10-15 dní.

Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Kontraindikovaný je iba prvý trimester gravidity.

Posilňuje účinok alkoholu, práškov na spanie a trankvilizérov na centrálny nervový systém.

Terfenadín (histadín)

Okrem antialergík má slabý anticholinergný účinok. Neexistuje výrazný sedatívny účinok.

Dobre sa vstrebáva pri perorálnom podaní (biologická dostupnosť dosahuje 70%). Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa zaznamená po 60 minútach. Cez hematoencefalickú bariéru neprenikne. Biotransformovaný v pečeni s tvorbou fexofenadínu, ktorý sa vylučuje vo výkaloch a moči.

Antihistaminický účinokvyvíja za 1-2 hodiny, dosahuje maximum za 4-5 hodín, trvá 12 hodín.

Indikácie sú rovnaké ako indikácie iných liekov v tejto skupine.

60 mg dvakrát denne alebo 120 mg 1krát denne ráno ráno. Maximálna denná dávka je 480 mg.

V niektorých prípadoch sa pri užívaní tohto lieku u pacienta vyvinú také vedľajšie účinky, ako je erytém, únava, bolesť hlavy, ospalosť, závraty, suché sliznice, galaktorea (odtok mlieka z prsných žliaz), zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, v prípade predávkovania - komorové arytmie.

Kontraindikácie sú gravidita a laktácia.

Azelastín (alergický)

Blokuje receptory histamínu H1 a tiež zabraňuje uvoľňovaniu histamínu a iných mediátorov alergie zo žírnych buniek.

Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte a na slizniciach, polčas je až 20 hodín. Vylučuje sa vo forme metabolitov v moči.

Platí spravidla pri alergickej rinitíde a konjunktivitíde.

Odporúča sa užívať perorálne 2 mg za noc, intranazálne - 1-2 injekcie do každej nosovej priechodky 1-2 krát denne, instilácia (očná instilácia) 1 kvapka do každého oka 2-4 krát denne.

Pri užívaní lieku sú možné také vedľajšie účinky ako suchosť a podráždenie nosovej sliznice, krvácanie z neho a poruchy chuti pri intranazálnom podaní; podráždenie spojiviek a horkosťv ústach - pri použití očných kvapiek.

Kontraindikácie: gravidita, laktácia, deti do 6 rokov.

Loratadine (Lorant, Claritin, Lorizal)

Blokátor dlhodobo pôsobiacich receptorov H1-histamínu. Účinok po jednorazovej dávke lieku trvá jeden deň.

Neexistuje výrazný sedatívny účinok.

Pri požití sa rýchlo a úplne vstrebáva, maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 1,3-2,5 hodinách, po uplynutí 8 hodín sa z organizmu vylučuje z polovice. Biotransformiroetsa v pečeni.

Indikácie sú akékoľvek alergické ochorenia.

Dospelí sa odporúča užívať 0,01 g (to je 1 tableta alebo 2 čajové lyžičky sirupu) lieku 1 krát denne.

Prevedie sa spravidla dobre. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, potenie, bolesť kĺbov a svalov, hyperkinéza.

Kontraindikácie sú precitlivenosť na loratadín a laktáciu.

Byť opatrný, predpísaný pre tehotné ženy.

Bamipín (soventol)

Blokátory H1-histamínové receptory na lokálne použitie. Priraďte alergické kožné lézie (urtikária), kontaktné alergie, ako aj omrzliny a popáleniny.

Gél sa aplikuje tenkou vrstvou na postihnutú pokožku. Po pol hodine môžete liek znovu aplikovať.

Cetirizín (Cetrin)

Metabolizmus hydroxyzínu.

Má schopnosť preniknúť cez pokožku bez prekážok arýchlo sa v ňom hromadia - to spôsobuje rýchly nástup účinku a vysokú antihistaminickú aktivitu tohto lieku. Arytmogénny účinok chýba.

Rýchlo sa absorbuje požitím, maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1 hodinu po požití. Polčas je 7-10 hodín, ale v prípade zhoršenej funkcie obličiek sa predlžuje na 20 hodín.

Rozsah indikácií na použitie je rovnaký ako rozsah iných antihistaminík. Kvôli zvláštnostiam cetirizínu je však liekom voľby pri liečbe kožnej vyrážky - urtikárie a alergickej dermatitídy.

Vezmite 0,01 g večer alebo 0,005 g dvakrát denne.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Ide o ospalosť, závraty a bolesti hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť.

Antihistaminiká tretej generácie

Antihistaminiká III. Generácie majú vysokú antialergickú aktivitu a sú zbavené arytmogénneho účinku.

Tieto lieky sú aktívnymi metabolitmi (metabolickými produktmi) predchádzajúcej generácie. Nemajú kardiotoxický (arytmogénny) účinok, ale zachovávajú si výhody svojich predchodcov. Okrem toho majú antihistaminiká tretej generácie množstvo účinkov, ktoré zvyšujú ich antialergickú aktivitu, a preto je ich účinnosť pri liečbe alergií často vyššia ako látky, z ktorých sú vyrobené.

Fexofenadín (Telfast, Allegra)

Je metabolitterfenadín.

Blokuje receptory histamínu H1, zabraňuje uvoľňovaniu mediátorov alergií zo žírnych buniek, neinteraguje s cholinergnými receptormi a neinhibuje centrálny nervový systém. Vylučuje sa nezmenený výkalmi.

Antihistaminický účinok sa vyvíja už po 60 minútach po jednorazovej dávke lieku, dosahuje maximum za 2-3 hodiny, trvá 12 hodín.

Odporúča sa užívať 60 mg 2-krát denne.

Vedľajšie účinky, ako sú závraty, bolesti hlavy, slabosť, sú zriedkavé.

Desloratadine (Erius, Eden)

Je aktívnym metabolitom loratadínu.

Má antialergický, anti-edémový a antipruritický účinok. Ak sa užíva v terapeutických dávkach, sedatívny účinok prakticky nemá.

Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosiahne 2-6 hodín po požití. Polčas je 20-30 hodín. Neprejde cez hematoencefalickú bariéru. Metabolizované v pečeni, vylučované močom a výkalmi.

Odporúča sa užívať 5 mg denne.

V 2% prípadov môže liek spôsobiť bolesť hlavy, únavu a sucho v ústach.

Keď sa s renálnym zlyhaním predpisuje opatrne.

Kontraindikácie sú precitlivenosť na desloratadín. Rovnako ako obdobia tehotenstva a dojčenia.

Levocetirizín (alerón, L-tset)

Derivát cetirizínu.

Afinita k receptorom H1-histamínu v tomto lieku je 2-krát vyššia ako afinita jeho predchodcu.

Uľahčuje priebeh alergických reakcií, má anti-edém, protizápalový, antipruritický účinok. Prakticky neinteraguje so serotonínovými a cholinergnými receptormi, nemá sedatívny účinok.

Keď sa požitie rýchlo vstrebáva, jeho biologická dostupnosť je 100%. Účinok liečiva sa vyvíja 12 minút po jednorazovej dávke. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamenáva za 50 minút. Vylučuje sa hlavne obličkami. Vylučuje sa do materského mlieka.

Odporúča sa užívať 5 mg (1 tabliet) 1 krát denne, s jedlom alebo nalačno, pitnou vodou. Kvapky berú 20 kvapiek. 1 krát denne, aj nalačno. Sirup - 10 ml (2 čajové lyžičky) 1 krát denne.

Kontraindikované v prípade precitlivenosti na levocetirizín, závažné zlyhanie obličiek, závažnú intoleranciu galaktózy, nedostatok enzýmu laktázy alebo zhoršenú absorpciu glukózy a galaktózu, ako aj počas gravidity a laktácie.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé: bolesť hlavy, ospalosť, slabosť, únava, nevoľnosť, sucho v ústach, bolesť svalov, palpitácie.


Antihistaminiká a gravidita, laktácia

Terapia alergických ochorení u tehotných žien je obmedzená, pretože mnohé lieky sú nebezpečné pre plod, najmä v prvých 12 až 16 týždňoch tehotenstva.

Pri predpisovaní antihistaminík gravidným ženámzvážiť ich stupeň teratogenity. Všetky liečivé látky, najmä antialergické, sú rozdelené do 5 skupín v závislosti od toho, aké nebezpečné sú pre plod:

A - osobitné štúdie ukázali, že na plod nie je žiadny škodlivý účinok;

B - pri vykonávaní pokusov na zvieratách sa nezistili žiadne negatívne účinky na plod, nevykonali sa osobitné štúdie na ľuďoch;

C - experimenty na zvieratách odhalili negatívny účinok lieku na plod, avšak nebol preukázaný u ľudí; lieky v tejto skupine sú predpisované tehotnej žene len vtedy, ak očakávaný účinok prevyšuje riziko jej škodlivých účinkov;

D - negatívny vplyv tejto drogy na ľudský plod bol preukázaný, ale jeho účel je odôvodnený v oddelených, život ohrozujúcich matkách, v situáciách, keď sú bezpečnejšie lieky neúčinné;

X - liek je určite nebezpečný pre plod a jeho poškodenie prevyšuje teoreticky možný prínos pre telo matky. Tieto lieky sú absolútne kontraindikované u tehotných žien.

Systémové antihistaminiká počas gravidity sa používajú len vtedy, keď očakávaný prínos prevyšuje možné riziko pre plod.

Z drog v tejto skupine sa žiadna z nich nenachádza v kategórii A. Kategória B zahŕňa lieky prvej generácie - tavegil, difenhydramín, peritol; 2. generácia - loratadín, cetirizín. Kategória C zahŕňa alergodil, pipolfén.

Cetirizín je liek na liečbu alergických ochorení počas tehotenstva. Odporúča sa tiež Loratadin a fexofenadín.

Použitie astemizolu a terfenadínu je neprijateľné z dôvodu ich výrazného arytmogénneho a embryotoxického účinku.

Desloratadín, suprastín, levocetirizín preniká cez placentu, preto je absolútne kontraindikovaný pre tehotné ženy.

Čo sa týka obdobia laktácie, možno povedať nasledovné ... Opäť platí, že nekontrolovaný príjem týchto liekov dojčiacim dieťaťom je neprijateľný, pretože neboli vykonané žiadne štúdie o rozsahu ich prenikania do materského mlieka. Ak je to potrebné, mladým matkám sa v týchto prípravkoch umožní, aby si vzali tú, ktorá má povolené prijať dieťa (v závislosti od veku).

Na záver by som rád poznamenal, že hoci tento článok podrobne popisuje najčastejšie používané lieky v terapeutickej praxi a ich dávkovanie je indikované, pacient by mal začať s príjmom až po konzultácii s lekárom!

Na ktorý lekár sa má obrátiť

Ak pocítite príznaky akútnej alergie, môžete sa obrátiť na všeobecného lekára alebo pediatera a potom na alergológa. V prípade potreby sa obráťte na oftalmológa, dermatológa, ORL špecialistu, pulmonológa.

Pediater EO Komarovsky hovorí o liekoch proti alergii:

Únia prezeračov Ruska hovorí o účinku antihistaminík na kognitívnu aktivitu detí: