Antihistaminiká novej generácie

Existujú tri (podľa niektorých autorov - štyri) generácie antihistaminík. Prvý zahŕňa lieky, ktoré okrem antialergického majú sedatívny /hypnotický účinok. Druhá zahŕňa lieky s minimálne výrazným účinkom sedácie a silným antialergickým účinkom, ale v niektorých prípadoch spôsobuje vážne a život ohrozujúce arytmie. Antihistaminiká novej generácie tretej generácie sú produktmi metabolizmu (metabolitov) liekov druhej generácie a ich účinnosť je 2-4-krát vyššia ako ich predchodcovia. Majú množstvo jedinečných pozitívnych vlastností a nespôsobujú takéto vedľajšie účinky ako ospalosť a negatívny vplyv na srdce. Ide o lieky tretej generácie, o ktorých sa bude diskutovať v tomto článku.


Antihistaminiká novej (tretej) generácie: mechanizmus účinku a účinky

Lieky tejto skupiny pôsobia výlučne na receptory H1-histamínu, to znamená, že majú selektívny účinok. Ich antialergické pôsobenie sa poskytuje aj prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov účinku. Takže tieto drogy:

  • inhibujú syntézu mediátorov systémového alergického zápalu, vrátane chemokínov a cytokínov;
  • znížiť počet a porušiť funkciu adhéznych molekúl;
  • inhibujú chemotaxiu (proces uvoľňovania leukocytov z cievneho lôžka do poškodeného tkaniva);
  • inhibujú aktiváciu alergických buniek, eozinofilov;
  • inhibujú tvorbu superoxidového radikálu;
  • redukujú zvýšenú reaktivitu (hyperreaktivitu) priedušiek.

Všetky vyššie opísané mechanizmy pôsobenia poskytujú silné antialergické a do určitej miery protizápalové účinky: eliminujú svrbenie, znižujú priepustnosť kapilárnej steny, edém a hyperémiu tkaniva. Nespôsobujú ospalosť, nemajú toxický účinok na srdce. Neviažu sa na cholinergné receptory, preto nespôsobujú takéto vedľajšie účinky ako rozmazané videnie a sucho v ústach. Má vysoký bezpečnostný profil. Vďaka týmto vlastnostiam môžu byť antihistaminiká novej generácieodporúča sa na dlhodobú liečbu mnohých alergických ochorení.

Vedľajšie účinky

Tieto lieky spravidla pacienti dobre znášajú. Príležitostne sa však v súvislosti s ich užívaním môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce účinky:

  • únava;
  • bolesti hlavy ;
  • sucho v ústach (mimoriadne zriedkavé);
  • halucinácie;
  • ospalosť, závraty, nespavosť, kŕče, nepokoj;
  • zvýšenie srdcovej frekvencie, srdcový tep;
  • nevoľnosť, vracanie, epigastrický diskomfort, bolesť brucha, v ojedinelých prípadoch - hepatitída ;
  • bolesť svalov;
  • alergické reakcie: vyrážka na koži, sprevádzaná svrbením alebo bez nej, dýchavičnosť, angioedém, anafylaktické reakcie.

Indikácie a kontraindikácie použitia antihistaminík tretej generácie

\ t
Potraviny môžu spôsobiť potravinové alergie a spôsobiť ochorenie.

Údaje o používaní liekov v tejto skupine sú:

  • alergická rinitída (celoročná aj sezónna);
  • alergická konjunktivitída (tiež sezónna a celoročná);
  • chronická urtikária ;
  • alergická kontaktná dermatitída ;
  • atopická dermatitída.

Antihistaminiká novej generácie sú kontraindikované len v prípade individuálnej precitlivenosti pacienta na ne.

Zástupcovia novej generácie antihistaminík

Táto skupina liekov zahŕňa:

  • Fexofenadín;
  • Cetirizín;
  • Levocetirizín;
  • Desloratadín.

Podrobnejšie zvážte každú z nich.

Feksofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Feksofast, Feksofen-Sanovel)

Forma uvoľňovania: tablety, potiahnuté filmom na 120 a 180 mg.

Farmakologicky aktívny metabolit lieku druhej generácie, terfenadín.

Po požití sa rýchlo vstrebáva v zažívacom trakte a dosahuje maximálnu koncentráciu v krvi po 1 - 3 hodinách, takmer sa neviaže na krvné bielkoviny, nepreniká cez hematoencefalickú bariéru. Eliminačný polčas je 11-15 hodín, odstraňuje sa hlavne žlčou.

Antialergický účinok lieku sa vyvíja už po 60 minútach po jeho jednorazovej dávke, po dobu 6 hodín sa účinok zvyšuje a pretrváva počas jedného dňa.

Odporúča sa, aby dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívali 120-180 mg (1 tabletu) raz denne pred jedlom. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania s 200 ml vody. Priebeh liečby sa stanoví individuálne v závislosti od vlastností priebehu ochorenia. Dokonca ani po pravidelnom používaní fexofenadínu počas 28 dní neboli pozorované žiadne známky intolerancie.

U pacientov trpiacich závažným zlyhaním obličiek alebo zlyhaním pečene sa má liek používať s opatrnosťou.

Nepoužívať počas gravidityklinické štúdie tejto kategórie pacientov neboli vykonané.

Liek preniká do materského mlieka, preto by ho nemali užívať ani dojčiace matky.

Cetirizín (Allertek, Rolinoz, Cetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Počas užívania antihistaminík sa má alkohol prerušiť.

Forma výrobku: filmom obalené tablety, perorálny roztok a kvapky, sirup.

Metabolizmus hydroxyzínu. Najsilnejší antagonista receptorov H1-histamínu.

Použitie tohto lieku v miernych terapeutických dávkach významne zlepšuje kvalitu života pacientov trpiacich sezónnou a chronickou alergickou rinitídou.

Po perorálnom podaní sa účinok prejaví po 2 hodinách a trvá jeden deň alebo viac.

Odporúča sa, aby dospelí a deti vo veku 12 a viac rokov užívali liek v dennej dávke 10 mg (1 tableta alebo 20 kvapiek) v 1 dávke. Dávky pre deti do 12 rokov sú predpísané v závislosti od veku.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka cetirizínu upraviť v závislosti od hodnoty klírensu kreatinínu: v prípade nízkej závažnosti renálnej insuficiencie sa má podať 10 mg antihistaminiku raz denne, čo je plná dávka; mierne - 5 mg 1 krát denne (polovičná dávka); ak index klírensu kreatinínu zodpovedá závažnému stupňu zlyhania obličiek, odporúča sa užívať 5 mg cetirizínu každý druhý deň a \ tpacientov na hemodialýze s konečným štádiom zlyhania obličiek, liek je úplne kontraindikovaný.

Kontraindikácie pri používaní cetirizínu sú tiež individuálnou precitlivenosťou na neho a vrodenou patológiou metabolizmu sacharidov (syndróm poruchy glukózo-galaktózovej absorpcie a iné).

Cetirizín užívaný v obvyklých dávkach môže spôsobiť takéto dočasné nežiaduce reakcie ako únavu, ospalosť, vzrušenie centrálneho nervového systému, závraty a bolesti hlavy.V niektorých prípadoch, na pozadí jeho príjmu, sú zaznamenané sucho v ústach, zhoršené umiestnenie oka, ťažkosti s močením a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.Po prerušení podávania lieku tieto príznaky spravidla zmiznú.

Počas liečby je potrebné odmietnuť užívať alkohol .

Osoby trpiace kŕčovitým syndrómom a epilepsiou by mali užívať liek s mimoriadnou opatrnosťou z dôvodu zvýšeného rizika záchvatov .

Počas tehotenstva platí v prípade núdze.Počas laktácie ju neužívajte, pretože sa vylučuje do materského mlieka.

Levocetirizín (L-tset, Alerzin, Aleron, Zilola, Tsetrilev, Neo Aleron, Glentset, Xizal)

Forma lieku: obalené tablety, kvapky na perorálne podanieprijímajúci sirup (dávková forma pre deti).

Derivát cetirizínu.Afinita k receptorom H1-histamínu v tomto lieku je niekoľkokrát vyššia ako afinita k jeho receptorompredchodca.
Pri požití sa rýchlo a úplne vstrebáva a stupeň absorpcie nezávisí od príjmu potravy, ale jej výskyt sa znižuje v prítomnosti potravy v žalúdku. U niektorých pacientov sa účinok lieku začína v priebehu 12-15 minút po požití, ale väčšina z nich sa vyvinie neskôr, po 30-60 minútach. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 50 minútach a trvá 48 hodín, polčas je 6 až 10 hodín. Vylučuje sa obličkami.

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa polčas lieku predlžuje.

Vylučuje sa do materského mlieka.

Odporúča sa, aby dospelí a deti staršie ako 6 rokov používali tabletovú formu lieku. 1 tableta (5 mg) sa užíva perorálne, bez žuvania, s dostatočným množstvom vody. Frekvencia prijatia - 1 krát denne. Ak sa levocetirizín predpisuje vo forme kvapiek, jeho dávka pre dospelých pacientov a deti vo veku 6 rokov a starších je 20 kvapiek 1 krát denne. Deti do 6 rokov sa predpisujú vo forme sirupu alebo kvapiek, ktorých dávka závisí od veku dieťaťa.

Osoby so závažným poškodením funkcie obličiek by mali vypočítať klírens kreatínu pred predpísaním lieku. Ak táto hodnota indikuje porušenie funkcie obličiek prvého stupňa, potom odporúčaná dávka antihistaminika je 5 mg denne, to znamená, že je plná. V prípade miernej renálnej dysfunkcie je to 5 mg 1 krát za 48 hodín, to znamená každý druhý deň. Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek by liek mal5 mg 1 krát za 3 dni.

Trvanie liečby sa značne líši a je vybrané individuálne v závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu. Pri pollinóze je teda liečebný cyklus zvyčajne 3-6 mesiacov, s chronickými alergickými ochoreniami - do 1 roka, v prípade možného kontaktu s alergénom - 1 týždeň.

Kontraindikácie použitia levocetirizínu sú okrem individuálnej neznášanlivosti a chronického závažného zlyhania obličiek vrodené poruchy metabolizmu sacharidov (intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy atď.), Ako aj tehotenstvo a laktácia.

Vedľajšie účinky sú podobné vedľajším účinkom iných liekov v tejto skupine.

Pri užívaní levocetirizínu je absolútne kontraindikované konzumovať alkoholické nápoje.


Desloratadine (Alersis, Lordes, Trexil Neo, Erius, Edem, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Freebris, Eridez)

Forma lieku: filmom obalené tablety, 5 mg každý a perorálny roztok obsahujúci 0,5 mg účinnej zložky na ml (dávková forma pre deti). Niektoré liečivá, najmä Allergomax, sú tiež dostupné vo forme nazálneho spreja.

Primárny aktívny metabolit loratadínu. Inhibuje uvoľňovanie leukotriénu C4 a histamínu zo žírnych buniek, uľahčuje priebeh a zabraňuje vzniku alergických reakcií.

Po požití sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a dosahujemaximálna koncentrácia v krvi po 2-6, v priemere 3 hodiny, cez hematoencefalickú bariéru neprenikne. Zmeny v pečeni. Polčas je od 20 do 30 hodín.

Odporúča sa, aby dospelí a deti vo veku od 12 rokov užívali perorálne bez ohľadu na jedlo 1 tabletu denne (5 mg). Trvanie liečby sa stanoví individuálne. Dávky pre deti do 12 rokov závisia od veku dieťaťa.

Pri závažnom zlyhaní obličiek užívajte opatrne.

Viacerí autori pripisovali antihistaminikám tretej generácie ďalšie 3 látky: norastemizol (produkt metabolizmu astemisolu), dekarboetoxyloratadín (metabolit loratadínu) a karebastín (produkt metabolizmu ebastínu). Zatiaľ však neboli zavedené do širokej lekárskej praxe a nie sú dostupné na ruskom farmaceutickom trhu.

Vyššie opísané prípravky sú vysoko účinné a sľubné pri liečbe chorôb alergickej povahy, ale nie sú úplne bezpečné. Preto, ak máte príznaky alergií, nesnažte sa ho liečiť sami, ale mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

Ktorý lekár sa má poradiť?

Ak sa u Vás vyskytnú príznaky alergie, môžete sa poradiť s lekárom alebo alergikom. Okrem toho môže byť pacient konzultovaný špecializovanými špecialistami - ORL lekárom, oftalmológom a dermatológom. Pri atopickej rinitíde je dôležité navštíviť pulmonológa a vyšetriť, aby sa vylúčila astma, najmä na vyšetrenie funkcie.vonkajšie dýchanie. Poradenstvo v oblasti výživy s výnimkou vysoko alergénnych potravín pomôže aj výživám, pretože krížová alergia sa často vyskytuje napríklad pri peľoch obilnín a výrobkov z múky.