Inhibítory protónovej pumpy: lieky a ich vlastnosti

Na liečenie rôznych ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou je nevyhnutné udržiavať konštantnú hodnotu pH žalúdočnej šťavy najmenej 18 hodín denne. Takže, aby sa úspešne zbavili refluxnej ezofagitídy, musí byť viac ako 4, na liečenie žalúdočných a dvanástnikových vredov - 3. S eradikáciou N. pylori (baktérie, ktoré prispievajú k rozvoju gastritídy, peptického vredu a iných patologických stavov žalúdka) je nevyhnutné, aby pH žalúdočnej šťavy bolo vyššie ako 5. Dosiahnite dlhodobé udržanie potrebnej kyslosti pomocou inhibítorov protónovej pumpy (PPI). Sú najúčinnejšie zo všetkých liekov, ktoré majú antisekrečné účinky.


Aké lieky súvisia s PPI

Inhibítory protónovej pumpy sú skupinou liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy.

Zloženie žalúdočnej šťavy zahŕňa kyselinu chlorovodíkovú. Vyrába sa v žalúdku. Na začiatku parietálne bunky vylučujú ióny chlóru a draslíka. Potom sa pomocou enzýmu H + /K + -ATP-ases draselné ióny nahradia protónmi vodíka. Komplexný proces transportu vodíka a tvorby kyseliny chlorovodíkovej sa nazýva protónové čerpadlo. Aby sa zabránilo spusteniu mechanizmu vylučovania kyseliny, špeciálneantisekrečné liečivá.

Inhibítory protónovej pumpy (inhibítory H + /K + -ATPázy) vytvárajú kovalentnú väzbu s enzýmom, ktorý transportuje vodík, ktorý nakoniec blokuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej. Deriváty benzimidazolu majú tento účinok:

  • Omeprazol (Omez, Oprazol, Gastrozole, Ultop);
  • Pantoprazol (Zovant, Panhastro, Panzol, Pantex);
  • Lansoprazol (Lanzap, Normicid, Lanzerol);
  • Rabeprazol (Pariet, Barol, Razol);
  • esomeprazol (Esomealox, Nexium, Esosol);
  • Dexlansoprazol (vysúšajúci).

Prvým PPI, ktorý sa použil na klinické účely, bol omeprazol. Bol syntetizovaný v roku 1979 vo Švédsku. A v roku 1988 bola nová skupina liekov - inhibítorov protónovej pumpy - uznaná ako najúčinnejšia na liečbu stavov závislých od kyseliny.

Začali sa vytvárať ďalšie lieky, ktoré inhibujú H + /K + -ATP-azu. V roku 1991 Francúzsko vytvorilo Lansoprazol, v roku 1994 - Pantoprazole (Nemecko), v roku 1996 - Rabeprazole (Veľká Británia).

V klinickej praxi sa teraz používa izomér omeprazolu, esomeprazol, syntetizovaný v roku 2001 vo Švédsku. Tento liek sa považuje za najúčinnejší, jeho biologická dostupnosť je vyššia, dlhší čas znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej.

Čo je IPP predpísané pre

Zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy alebo jej prenikanie do pažeráka (pri refluxe) porušuje ochranu sliznice. V dôsledku toho sa vytvárajú vredy, ktoré sú nebezpečné pri komplikáciách, ako je perforácia, krvácanie a tieto stavy môžu viesť k vzniku vredovsmrťou. V najlepšom prípade bude postihnutá časť orgánu resekovaná.

Na zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej sa používa PPI. Sú predpísané pre takéto stavy súvisiace s kyselinou:

IPP nielen znižujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej, ale aj znižujú produkciu pepsinogénu, znižujú množstvo žalúdočnej šťavy. Omeprazol a jeho analógy inhibujú rast H. pylori, zvyšujú účinok niektorých antibiotík. PPI sa preto predpisuje v kombinácii s inými liekmi počas eradikácie helikobaktérií.

IPP sa používa na diagnostikovanie stavov závislých od kyseliny. Použite test omeprazolovy. Regresia príznakov ochorenia ( pálenie záhy sa vyskytuje 3-5 dní po užití 40 mg omeprazolu. Ak sa tak nestane, príčinou sú iné patológie.

Charakteristiky používania IPP

Všetky IPP sú proliečivá. Nejednajú okamžite. Po prvé, pod vplyvom kyseliny sa stávajú aktívnym sulfénamidom. A táto látka už blokuje enzým podieľajúci sa na syntéze kyseliny chlorovodíkovej. Aby liek mohol fungovať, mali by sa zvážiť vlastnosti PPI:

  1. Aby sa aktivovali inhibítory protónovej pumpy, je potrebné kyslé médium (pHžalúdočná šťava by nemala byť vyššia ako 4). Preto je zbytočné používať ich v kombinácii s inými antisekrečnými liekmi.
  2. Je potrebné užívať liek nalačno, pol hodiny pred raňajkami. Pite ju raz denne. Liek dlhodobo inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.
  3. Všetky IPP sú slabé zásady. Pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa aktívna forma benzimidazolu konvertuje na sulfénamid, ktorý tvorí ireverzibilnú väzbu s H + /K + -ATP-ase. Na to, aby protónová pumpa opäť začala pracovať, je potrebné aktualizovať molekulu tohto enzýmu. Trvá asi 30 - 48 hodín. Preto, PPI po dlhú dobu nastaviť určité pH žalúdočnej šťavy. Úroveň kyslosti závisí od dávky lieku.
  4. IPP ovplyvňujú absorpciu určitých liekov. Urýchľujú absorpciu digoxínu, makrolidových antibiotík; spomaliť absorpciu ampicilínu, atazanaviru, ketokonazolu, doplnkov železa.
  5. Po zrušení PPI sa sekrécia kyseliny chlorovodíkovej obnovuje za 3-5 dní.

Všetky IPP v krátkom čase eliminujú takýto nepríjemný príznak ako pálenie záhy. Ale človek by nemal, keď sa objaví toto znamenie, okamžite spustiť do lekárne a kúpiť Omeprazol alebo jeho moderné analógy. Je potrebné podrobiť sa kompletnej diagnóze a vylúčiť prítomnosť zhubného nádoru. PPI maskujú príznaky tohto nebezpečného ochorenia, čo sťažuje včasnú diagnostiku. Inhibítory protónovej pumpy majú kontraindikácie na použitie a môžu spôsobiť vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky IPP

Jedným z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov v tejto skupine je rabeprazol.

Pred stanovením IPP lekár určí pomer prínosu a poškodenia. Tieto lieky sa neodporúčajú pre tehotné a dojčiace deti do 14 rokov. Sú prísne kontraindikované pri precitlivenosti na benzimidazolové deriváty.

Užívanie IPP niekedy spôsobuje vedľajšie účinky:

  • bolesť brucha;
  • hnačka ;
  • nauzea ;
  • flatulencia ;
  • sucho v ústach;
  • vyrážka, svrbenie;
  • bolesti hlavy, závraty;
  • ospalosť;
  • bolesť kĺbov, svalov;
  • slabosť.

Keďže PPI znižujú absorpciu solí železa, môže sa vyskytnúť anémia z nedostatku železa v dôsledku dlhodobého užívania liekov.

Väčšina vedľajších účinkov je krátkodobá a končí sa po ukončení liečebného cyklu. Niekedy pri dlhodobom užívaní IPP dochádza:

Preto pred užívaním liekov je potrebná konzultácia s lekárom.

Záver

PPI účinne a rýchlo eliminujú pálenie záhy, prispievajú k rýchlemu zjazveniu vredov a dokonca inhibujú rast baktérií, ktoré spôsobujú gastritídu. Majú menej vedľajších účinkov a trvajú dlhšie ako iné antisekrečné lieky. Nemali by sa s nimi však zaobchádzať nezávisle.

Keď sa objavia príznaky príznakov súvisiacich s kyselinoustavy (bolesť pod hrudnou kosťou, pálenie záhy, krvácanie z pažeráka, žalúdka) musia byť diagnostikované na zistenie príčiny týchto príznakov. A aký druh výskumu je potrebný, gastroenterológ odporučí. Po vyšetrení lekár určí vhodnosť užívania inhibítorov protónovej pumpy.

V programe „Žiť zdravo!“ S Elenou Malyshevovou o IPP: