Nepriame antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad fondov

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Táto skupina zahŕňa 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulanciá. Už sme hovorili o skôr pôsobiacich antikoagulantoch skôr. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému zrážania krvi. Aby sme lepšie porozumeli mechanizmom pôsobenia nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s informáciami, ktoré sú v ňom dostupné, s tým, čo sa deje normálne - s vedomím toho, že pre vás bude jednoduchšie zistiť, ktoré fázy koagulácie ovplyvňujú prípravky opísané nižšie a aké sú ich účinkov.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Prípravy tejto skupiny sú účinné len s priamym zavedením do tela. Pri ich miešaní s krvou v laboratóriukoagulability, ktoré neovplyvňujú. Pôsobia nie priamo na krvnú zrazeninu, ale ovplyvňujú koagulačný systém cez pečeň, čo spôsobuje množstvo biochemických reakcií, ktoré majú za následok stav podobný hypovitaminóze K. V dôsledku toho aktivita plazmatických koagulačných faktorov klesá, trombín sa tvorí pomalšie, a teda pomalšie sa tvorí trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

Tieto lieky sa rýchlo a pomerne rýchlo vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi dosahujú rôzne orgány, najmä pečeň, kde vykonávajú svoje účinky.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas rozpadu rôznych liekov tejto triedy sa líšia.

Vylučuje sa z tela, najmä močom. Niektorí členovia triedy farba moču ružové.

Antikoagulačné pôsobenie liekov v tejto skupine je ovplyvnené zhoršenou syntézou faktorov zrážania krvi, čo postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tón svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu antigénu s protilátkou, stimulujú vylučovanie kyseliny močovej.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

\ t

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu aliečba trombózy a tromboembolizmu za nasledujúcich podmienok:

  • po chirurgických zákrokoch na srdci a cievach;
  • s infarktom myokardu ;
  • Pľúcna embólia - s pľúcnym tromboembolizmom;
  • s atriálnou fibriláciou ;
  • s aneuryzmou ľavej komory;
  • s tromboflebitídou povrchových žíl dolných končatín ;
  • s tromboangiitis obliterans;
  • s obliterujúcou endarteritídou.

Kontraindikácie užívania liekov tejto skupiny sú:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragickej mŕtvice;
  • iné choroby sprevádzané zníženou zrážanlivosťou krvi ;
  • zvýšená vaskulárna permeabilita;
  • malígne neoplazmy ;
  • vred žalúdka a vred dvanástnika ;
  • vážne poškodené funkcie obličiek a pečene;
  • perikarditída;
  • infarkt myokardu sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
  • obdobie gravidity;
  • tieto lieky sa nemajú užívať počas menštruácie (2 dni pred plánovaným začiatkom, ich liek sa zruší) av skorom období po pôrode;
  • s opatrnosťou predpísanou pacientom staršieho a senilného veku.

Vlastnosti pôsobenia a použitia nepriamych antikoagulancií

\ t

Na rozdiel od antikoagulancií s priamym účinkom sa účinok liekov tejto skupiny neobjaví okamžite, ale ako sa účinná látka akumuluje v orgánoch atkanív, to znamená pomaly. Konajú naopak dlhšie. Rýchlosť, sila pôsobenia a stupeň kumulácie (akumulácie) rôznych liekov tejto triedy sa líši.

Aplikujte výlučne ústami alebo ústami. Intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne nemožno použiť.

Na zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by sa nemalo okamžite, ale postupne - znižovať dávka a zvyšovať čas medzi užitím lieku (až 1 krát denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť náhle kompenzačné zvýšenie hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

Pri predávkovaní touto skupinou liekov alebo ak sa používajú príliš dlho, môžu spôsobiť krvácanie, čo bude spojené nielen so znížením zrážania krvi, ale aj so zvýšením priepustnosti kapilárnych stien. Zriedkavo sa v tejto situácii krvácanie z ústnej dutiny a nosohltanu, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a kĺbovej dutiny vyvinie a krv sa objaví v moči - mikro- alebo hrubej hematurii.

Aby sa zabránilo rozvoju vyššie opísaných komplikácií, je potrebné počas liečby nepriamymi antikoagulanciami pozorne sledovať stav pacienta a laboratórne indikátory zrážania krvi. Raz za 2 až 3 dni a v niektorých prípadoch častejšie by sa mal stanoviť protrombínový čas a moč by mal byť vyšetrený na prítomnosť červených krviniek v ňom (hematuria, t.j.krv v moči - jeden z prvých príznakov predávkovania liečivom). Pre úplnejšiu kontrolu by sa okrem obsahu protrombínu v krvi mali stanoviť aj ďalšie ukazovatele: tolerancia na heparín, čas rekalcifikácie, index protrombínu, plazmatický fibrinogén, obsah protrombínu 2-krokovou metódou.

Nemal by sa predpisovať súčasne s liekmi zo skupiny salicylátov (najmä kyseliny acetylsalicylovej), pretože prispievajú k zvýšeniu koncentrácie voľného antikoagulantu v krvi.

Lieky skupiny nepriamych antikoagulancií sú v skutočnosti málo. Ide o neodicoumarín, acenokumarol, warfarín a fenyndión.
Podrobnejšie zvážte každú z nich.

Neodicoumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicoumaril)

Pri požití sa relatívne rýchlo vstrebáva, polčas je 2,5 hodiny a vylučuje sa močom nie v pôvodnej forme, ale vo forme metabolických produktov.

Očakávaný účinok lieku sa začína objavovať 2-3 hodiny po jeho užití, dosahuje maximum v období 12-30 hodín a trvá dva dni po vysadení lieku.

Používa sa samostatne alebo okrem liečby heparínom.

Forma uvoľňovania je tableta.

Maximálna denná dávka podľa schémy je 0,9 g. Dávka sa volí v závislosti od indikátorov protrombínového času.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobre sa vstrebáva pri perorálnom užití. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí v tkanivách)zbiera dosť).Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom.Po vysadení sa stanoví normálna hladina protrombínu po 48-96 hodinách.

Forma uvoľňovania je tableta.

Požitie.V prvý deň je odporúčané dávkovanie 8 - 16 mg a dávka lieku závisí od hodnôt protrombínu.Spravidla udržiavacia dávka - 1-6 mg denne.
Možná zvýšená citlivosť pacienta na liek.V prípade výskytu alergických reakcií je potrebné ju zrušiť.

Fenindión (Fenilín)

Zníženie zrážania krvi sa zaznamenáva 8 - 10 hodín po užití lieku a dosahuje maximum približne za deň.Má výrazný kumulatívny účinok.

Forma uvoľňovania je tableta.

Počiatočná dávka v prvých 2 dňoch je trikrát denne 0,03-0,05 g.Ďalšie dávky liečiva sa volia jednotlivo v závislosti od krvných parametrov: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%.Maximálna jednotlivá dávka - 0,05 g, denne - 200 mg.

Počas liečby fenylinom sú možné sfarbenie kože a zmena sfarbenia moču.Ak sa tieto príznaky objavia, nahradiť fenyndion iným antikoagulantom.


Warfarín (Warfarín)

V gastrointestinálnom trakte sa úplne vstrebáva.Polčas je 40 hodín.Antikoagulačný účinok začína 3-5 dní po začiatku liečby a trvá 3-5 rokovdní po vysadení lieku.

K dispozícii v tabletách.
Začnite liečbu 10 mg raz denne, po 2 dňoch sa dávka zníži 1,5-2 krát - na 5-7,5 mg denne.Terapia sa vykonáva pod kontrolou krvného INR (medzinárodný normalizovaný pomer).V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčané dávky lieku líšia a určujú sa individuálne.

Zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liekov: heparín, dipyridamol, simvastatín.Účinok oslabenia cholestyramínu, vitamínu K, laxatív, paracetamolu vo veľkej dávke.

Nepriame antikoagulanciá sú veľmi závažné lieky, ktoré, ak sa užívajú neprofesionálne, môžu spôsobiť množstvo závažných, dokonca život ohrozujúcich komplikácií.Vyššie uvedené informácie slúžia len na informačné účely.V žiadnom prípade nepredpisujte tieto lieky sebe alebo svojim blízkym: môžete určiť, či ich potrebujete, a tiež si vybrať účinné a bezpečné dávkovanie!

Ktorý lekár sa má poradiť

Antiagregátory nepriameho účinku zvyčajne predpisuje kardiológ, kardiochirurg, flebolog alebo vaskulárny chirurg.Ak pacient užíva tieto lieky dlhodobo (napríklad warfarín pri atriálnej fibrilácii), terapeut môže sledovať ich účinnosť.