Perorálne lieky na zníženie hladiny cukru v krvi: zoznam, princíp konania

Pacienti s diabetes mellitus 2. typu, inzulín sa zvyčajne nepodávajú okamžite. Po prvé, odporúča sa užívať lieky na zníženie cukru vo forme tabliet. Patrí medzi ne niekoľko skupín liekov, z ktorých každá ovplyvňuje špecifickú väzbu v mechanizme vývoja ochorenia. Okrem toho, v posledných rokoch sa indikácie na používanie týchto liekov trochu rozšírili - začali sa užívať v určitých iných patologických stavoch, a to nielen u diabetes mellitus typu II.

Je to o perorálnych liekoch znižujúcich hladinu glukózy - ich typoch, zástupcoch, princípoch konania a niektorých ďalších dôležitých bodoch, ktoré sa dozviete z nášho článku.


Klasifikácia

Tablety na zníženie hladiny cukru v krvi sú rozdelené do týchto skupín:

  1. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (sekrécia):
    • deriváty sulfonylmočoviny;
    • meglitinidy.
  2. Lieky, ktoré zvyšujú citlivosť tkaniva na inzulín:
    • biguanidy;
    • tiazolidíndióny.
  3. Lieky, ktoré zhoršujú absorpciu sacharidov v črevách:
    • inhibítory alfa-glukozidázy.
  4. Incretomimetria.

Podrobnejšie zvážte každú skupinu.

Sulfonylmočovinové deriváty

V súčasnosti existuje približne 20 liekov tejto farmakologickej skupiny, ktoré odborníci delia na 3 generácie. Lieky generácie I (tolazamid, karbutamid a ďalšie) už súzastarané a neuplatňujú sa v klinickej praxi. Prípravky II (glibenklamid, gliklazid, glikvidon) a III (glimepirid) generácie boli uznané mnohými lekármi a pacientmi.

Princíp fungovania, účinky

Deriváty sulfonylmočoviny pôsobia priamo na beta bunky pankreasu. V nich sa viažu na špecifické receptory, ktoré spúšťajú množstvo fyziologických procesov, ktoré vedú k uvoľňovaniu inzulínu z intracelulárnych depotov a uvoľňovaniu hormónu do krvi.

Tieto lieky tiež zvyšujú citlivosť beta buniek na glukózu. Tento moment určuje použitie derivátov sulfonylmočoviny len u pacientov, u ktorých tieto bunky fungujú.

Ak je režim podávania liekov správne organizovaný, väčšina inzulínu sa uvoľňuje zo skladu po jedle, keď hladina cukru v krvi stúpa. Glybenklamid má maximálny hypoglykemický účinok.

Niektorí zástupcovia tejto skupiny liekov, najmä glimepiridu, mierne zvyšujú počet inzulínových receptorov v tukových a svalových tkanivách, čo vedie k zníženiu inzulínovej rezistencie.

Ako sa drogy v tele správajú

Miera absorpcie derivátov sulfonylmočoviny sa znižuje, ak sa užíva spolu s jedlom, alebo ak dochádza k významnému zvýšeniu hladiny cukru v krvi. Preto sa odporúča užívať túto skupinu liekov najmenej pol hodiny pred jedlom.

Nástup akcie prebieha2-3 hodiny po podaní. Trvanie účinku je pomerne vysoké - tieto lieky sa zvyčajne užívajú 1-2 krát denne. Prevažne vylučované obličkami, ale jednotliví zástupcovia (napríklad glycvidon) sú prevažne so žlčou.

Indikácie na použitie a zásady podávania liekov

\ t

Hlavnou indikáciou použitia derivátov sulfonylmočoviny je diabetes typu II.

Spravidla začínajú liečbu s takými liekmi, ako je gliklazid, glycidón, glimepirid, a ak nemajú požadovaný účinok, prenesú pacienta na glybenklamid. Najprv sa použije minimálna dávka, ktorá sa v prípade potreby zvýši po 7-14 dňoch.

Keďže starší pacienti majú pomerne vysoké riziko vzniku hypoglykemických stavov, odporúča sa používať lieky s minimálnym trvaním účinku. Najlepšou voľbou v tejto situácii je gliklazid a glimepirid.

Deriváty sulfonylmočoviny sa môžu používať nezávisle, ako monoterapie, ako aj v kombinácii s inými liekmi používanými v liekoch znižujúcich cukor. Dva lieky tejto skupiny nie sú súčasne predpísané.


Kontraindikácie

Tieto lieky sa nepoužívajú na:

  • diabetes typu I;
  • počas gravidity a laktácie;
  • závažné zlyhanie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky

U niektorých pacientov počas liečbyPri sulfonylmočovinách sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

  • hypoglykémia (najmä charakteristika členov skupiny, ktorá dlhodobo pôsobí - glibenklamid, chlórpropamid);
  • prírastok hmotnosti (ak pacient nedodržiava diétu so zníženou energiou);
  • patológia kardiovaskulárneho systému (mortalita sa zvyšuje u jedincov s infarktom myokardu );
  • patológia gastrointestinálneho traktu (niekedy nauzea a vracanie, poruchy stolice, cholestatická žltačka, nedostatok apetítu);
  • alergie;
  • porušenia krvného vzorca (zníženie hladiny leukocytov a krvných doštičiek, aplastické, hemolytická anémia );
  • preplachovanie tváre (reakcia podobná disulfiramu);
  • retencia tekutín v tele (syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu).

Zástupcovia

Glibenklamidové prípravky:

  • Maninil;
  • Glucobene;
  • glybamid;
  • Euglucon a iní.

Gliklazidové prípravky:

  • Reclid;
  • Diatica;
  • diabrezid;
  • Diabeton a Diabeton MW;
  • Gliclad;
  • Glidiab.

Prípravky glycvidonu:

  • Glurenorm.

Prípravky glimepiridu:

  • Amaryl;
  • Glamáza;
  • Glumedex;
  • Meglimid;
  • Diameris.

Meglitinidy​​

Táto skupina liekov obsahuje 2 lieky - nateglinid a repaglinid. Ten je účinnejší ako jeho náprotivok, znižuje sahladinu glykovaného hemoglobínu.

Princíp činnosti

Tieto lieky, ako sú deriváty sulfonylmočoviny, zvyšujú citlivosť beta buniek pankreatických ostrovčekov na stimuláciu glukózou v reakcii na zvýšenie hladiny, ktorá v krvi tiež zvyšuje sekréciu inzulínu.

Správanie tela

Veľmi rýchlo sa vstrebáva v zažívacom trakte, má účinky do niekoľkých minút po požití. Pracujte krátko - asi hodinu, čo si vyžaduje použitie lieku počas každého jedla. Metabolizované v pečeni, vylučované hlavne črevami.

Vlastnosti uplatňovania

Používajú sa pri diabetes mellitus typu II, aby sa znížila postprandiálna (vznikajúca po jedle) úroveň glykémie. Prijaté pred jedlom, počas jedla alebo bezprostredne po ňom. Znížte riziko hyperglykémie v intervaloch medzi jedlami.

Ak pacient z nejakého dôvodu zmešká ďalšie jedlo, nemal by užívať meglitinid.

Lieky tejto skupiny sa spravidla používajú v kombinácii s metformínom, ak monoterapia naposledy neviedla k kompenzácii ochorenia. Môže byť použitý samostatne, rovnako ako súbežne s tiazolindiónmi.

Kontraindikácie

Obmedzenia používania sú podobné obmedzeniam pre deriváty sulfonylmočoviny.

Vedľajšie účinky

Na pozadí liečby týmito liekmimôže sa vyvíjať:

  • vyššie ako očakávané zníženie glukózy v krvi (ak je nedostatočná diéta alebo prekročenie dávky lieku);
  • bolesti chrbta a kĺbov;
  • nevoľnosť.

Obchodné názvy

V lekárenskom reťazci sa nateglinid nachádza pod rovnakým názvom, ako aj Starlix.

Obchodné názvy spoločnosti Repaglinide:

  • NovoNorm;
  • Diagninid.

Biguanidy

Najvýznamnejším zástupcom liekov tejto skupiny je metformín.

Princíp fungovania

Znižuje úroveň bazálnej sekrécie inzulínu. Súvisiace so zložkami bunkových membrán, kde má svoje účinky:

  • znižuje produkciu glukózy v pečeni;
  • zvyšuje absorpciu týchto látok kostrovými svalmi a tukovým tkanivom; znižuje inzulínovú rezistenciu;
  • spomaľuje proces absorpcie glukózy v čreve, znižuje chuť do jedla;
  • znižujeplazmatickú koncentráciu triglyceridov a voľných mastných kyselín;
  • stimuluje procesy fibrinolýzy, znižuje riziko vzniku krvných zrazenín.

Správanie tela

Absorbované prevažne v tenkom čreve. Procesy absorpcie sa spomaľujú pri užívaní lieku súčasne s používaním potravy. Pracuje 9-12 hodín, čo spôsobuje, že liek sa užíva 1-2 krát denne. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Indikácie na použitie, vlastnosti prijatia

Používa sa predtýmlen u pacientov s novodiagnostikovaným diabetom typu II. To nevedie k hypoglykémii a strate hmotnosti, ale zároveň znižuje hladinu glykovaného hemoglobínu o približne 1,5%.

Začnite liečbu minimálnou dávkou (500 mg) 1-2 krát denne. Pri uspokojivej znášanlivosti lieku v týždni sa dávka zvyšuje na 850-1000 mg dvakrát denne. Ďalšie zvýšenie dávky, ako to ukazuje prax, nemá zmysel.

Ak metformín v monoterapii neviedol k želanému účinku, kombinuje sa s derivátom sulfonylmočoviny druhej generácie.

Druhou indikáciou na použitie metformínu je zhoršená glukózová tolerancia u ľudí trpiacich obezitou. Cieľom je znížiť riziko vzniku diabetu typu II. Každému pacientovi však nie je predpísaná takáto liečba - existujú aj určité kritériá (vek menej ako 60 rokov, cukrovka u blízkych príbuzných a iní).

Samozrejme, v takejto situácii by liečba metformínom mala byť sprevádzaná neliečebnými metódami liečby - dodržiavaním dietetických odporúčaní a pravidelným cvičením.

Tretia indikácia je výlučne ženský syndróm polycystických ovárií (PCOS). Jedným z momentov jeho patogenézy je zníženie citlivosti tkanív na inzulín. Metformín, ktorý pacient berie v takejto klinickej situácii, prispieva k normalizácii menštruačného cyklu.

Tento liek sa môže použiť aj ako súčasť komplexnej terapie hepatálnej hepatózy.

Kontraindikácie

Neodporúča sa užívať tento liek v situáciách opísaných vyššie - v kontraindikáciách derivátov sulfonylmočoviny, ako aj v:

  • chronická nedostatočnosť srdca a obličiek;
  • závažné ochorenie pečene;
  • pravidelné pitie veľkého množstva alkoholu;
  • závažné stavy vyskytujúce sa so symptómami hypoxie alebo acidózy (otrasy, srdcový infarkt, sepsa a iné);
  • predtým prenesená laktátová acidóza;
  • nadchádzajúce operácie;
  • u pacientov starších ako 80 rokov.

Pri užívaní metformínu by mala byť žena chránená pred tehotenstvom.

Nežiaduce účinky

  1. V počiatočnom štádiu liečby metformínom pacienti pociťujú nepohodlie na časti zažívacieho traktu. Obávajú sa:
  • nevoľnosť;
  • strata chuti do jedla;
  • kovová chuť v ústach;
  • nepohodlie, ťažkosť v žalúdku;
  • plynatosť;
  • Poruchy stolice.

Tieto príznaky sú spojené s aktiváciou fermentačných procesov, čo je spôsobené pomalou absorpciou glukózy v čreve.

  1. V niektorých prípadoch sa počas liečby metformínom, B12-deficientná anémia vyvíja. Na včasné odhalenie tejto patológie sa pacientovi odporúča, aby daroval krv na hladinu vitamínu B12 raz za 2 roky .
  2. Laktátová acidóza. Tento stav je nebezpečný pre život pacienta, ktorý sa vyvíja v dôsledku akumulácie v jeho telešpeciálnej látky - laktátu. Môže sa vyskytnúť, keď sa stav hypoxie (produkcia laktátu) zvýši alebo pri ochoreniach, pri ktorých dochádza k porušeniu jej vylučovania. Hlavným príznakom laktátovej acidózy je náhla bolesť svalov. V tejto situácii by mal byť metformín okamžite zrušený a testovaný na hladinu laktátu v krvi.

Metformín nespôsobuje hypoglykémiu.

Obchodné názvy

V reťazci lekární sú takéto lieky založené na metformíne:

  • Glucophage a Glucophage Long;
  • Langerin;
  • Metphogamma;
  • Bagomet;
  • Glyformín;
  • Siofor a tak ďalej.

Tiazolindióny

Ďalší názov tejto skupiny liekov je glitazóny. Z nich sa dnes používajú len 2 - rosiglitazón a pioglitazón.

Princíp fungovania, účinky

Tieto lieky zvyšujú citlivosť periférnych tkanív nášho tela na inzulín - znižujú inzulínovú rezistenciu. Toto je s najväčšou pravdepodobnosťou vykonané zvýšením látok, ktoré transportujú glukózu do tukových a svalových buniek, kde sa používa na syntézu iných látok.

Glitazóny sú účinné len vtedy, ak je prítomný inzulín.

Správanie tela

Dobre sa vstrebáva v zažívacom trakte. Vrcholová koncentrácia liečiva v krvi sa zaznamenáva za 1-4 hodiny po podaní. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou je diabetes typu II, \ tv ktorých sa používajú v kombinácii so sulfonylmočovinovým derivátom, metformínom, inzulínom stredne dlhým alebo dlhodobo pôsobiacim.

Na profylaktické účely sa nepoužívajú ani u vysokorizikových pacientov.

Kontraindikácie

Sú štandardné: diabetes typu I, obdobie tehotenstva alebo dojčenia.Okrem toho sa neodporúča užívať glitazóny so závažným chronickým srdcovým zlyhaním a so zvýšením hladiny AlAT v 2,5 normách a vyššie.

Nežiaduce reakcie

Sú to:

  • toxické účinky na pečeň;
  • hepatitída;
  • akútne zlyhanie pečene (mimoriadne zriedkavé);
  • izolovaný nárast úrovne AlAt.

Rosiglitazón je toxickejší ako pioglitazón.Počas liečby ktorýmkoľvek z týchto liekov je však potrebné stanoviť hladinu pečeňových enzýmov, najmä AlAT, v krvi raz za 2-3 mesiace.Ak sa tým zistí prekročenie jeho úrovne 3-krát vyššie ako je normálna rýchlosť, analýza by sa mala opakovať av prípade rovnakého výsledku túto drogu zrušiť.

Počas liečby glitazónom je možné pozorovať aj nasledujúce:

  • zvýšenie telesnej hmotnosti;
  • opuch nôh, zadržiavanie tekutín v tele (vyskytuje sa pomerne často);
  • zlyhanie srdca (vyvíja sa veľmi zriedkavo; iná kardiovaskulárna patológia pacienta zvyšuje riziko jeho výskytu).

Obchodné názvy

Prípravky rosiglitazónu:

  • Roglit;
  • Avandia.

Pioglitazónové prípravky:

  • Pioglitis;
  • Daglitazón;
  • Diabová norma;
  • Astrozon a ďalšie.

Inhibítory alfa-glukozidázy

Najjasnejší zástupcovia skupiny sú Miglitol a Acarbose.

Princíp činnosti, účinky

Tieto lieky sú aktívne v hornom tenkom čreve. Spomaľujú proces fermentácie komplexných sacharidov a znižujú rýchlosť absorpcie monosacharidov. Výsledkom týchto procesov nie je prudký nárast hladín glukózy v krvi po jedle. Jednoduché sacharidy, najmä fruktóza a glukóza, nie sú týmto liečivám vystavené. Antihyperglykemický účinok sa pozoruje len vtedy, ak pacient konzumuje komplexné sacharidy.

Správanie tela

Inhibítory alfa-glukozidázy pôsobia v tenkom čreve. Iba malá časť akarbózy vstupuje do krvného obehu. Hlavná dávka je nakoniec rozdelená mikroorganizmami žijúcimi v črevách. Miglitol sa absorbuje takmer úplne v počiatočnej časti tenkého čreva. Tieto lieky sa vylučujú obličkami.

Indikácie na použitie

Prípravky sa predpisujú na diabetes mellitus typu II, ale nie samostatne, ale v kombinácii s liekmi znižujúcimi glukózu iných skupín vrátane inzulínu.

Začnite liečbu minimálnou dávkou 25 mg, ktorá sa v prípade potreby postupne zvyšuje na maximálne 300 mg denne.

Ako prostriedok prevencieDiabetes mellitus typu II u jedincov náchylných na jeho rozvoj sa tieto lieky nepoužívajú.

Kontraindikácie

Inhibítory alfa-glukozidázy sa nepoužívajú na:

  • tehotenstvo;
  • laktácie;
  • chronické črevné ochorenia, najmä tenkého čreva;
  • hepatitídy;
  • pankreatitída ;
  • v pediatrickej praxi.

Vedľajšie účinky

Pacienti liečení týmito liekmi si môžu všimnúť nadúvanie a hnačku. Aj v krvi môže dôjsť k zvýšeniu hladiny transamináz - AlAT a AsAT.

Obchodné názvy

Miglitol sa nachádza v lekárňach s názvom Diastabol.

Hlavným liekom akarbózy je Glucobay.

Incretinomimetiká

Stimuluje sekréciu inzulínu, inhibuje uvoľňovanie glukagónu, spomaľuje evakuáciu potravy zo žalúdka, inhibuje chuť do jedla. To všetko vedie k zníženiu hladiny cukru v krvi a telesnej hmotnosti.

Najjasnejšími zástupcami skupiny sú exenatid, sitagliptín, vildagliptín a liraglutid.

  • Exenatid sa používa na subkompenzovaný diabetes typu II v kombinácii s metformínom alebo derivátom sulfonylmočoviny.
  • Sitagliptín s rovnakou patológiou, ale samostatne alebo v kombinácii s metformínom alebo glitazónom.
  • Liraglutid sa predpisuje ako doplnok, ak pacienti s diabetom typu II diétou a pravidelnou fyzickou aktivitou.

Tieto lieky sa nepoužívajú, keďich individuálnej neznášanlivosti, ako aj pri liečbe osôb trpiacich na diabetes mellitus závislých od inzulínu.

Na pozadí liečby liekmi tejto skupiny sa môže u pacienta vyskytnúť:

  • nevoľnosť (vyskytuje sa u takmer polovice pacientov);
  • zvracanie;
  • rozrušená stolica;
  • nervozita;
  • bolesti hlavy, závraty;
  • syndróm dyspepsie.

Obchodné názvy

Exenatid je známy ako Byeta.

Prípravok sitagliptínu je Januvia.

Obchodný názov vildagliptínu je Galvus.

Liraglutid je komerčne dostupný pod názvom Viktoz a Saksend.


Záver

Orálne hypoglykemické činidlá sa používajú na úpravu hladiny cukru v krvi u osôb trpiacich na diabetes mellitus nezávislý od inzulínu. Existuje 6 ich skupín, ktoré sa líšia mechanizmom účinku. Každá z týchto skupín má pred bratmi výhody aj nevýhody a používa sa v určitých klinických situáciách. Aký druh lieku je potrebný pre konkrétneho pacienta môže určiť iba terapeut alebo endokrinológ, ktorý je schopný adekvátne zhodnotiť celú klinickú situáciu.

Nepodávajte lieky samy, predpisujte lieky znižujúce hladinu glukózy pre seba a svojich príbuzných na základe odporúčania známeho pracovníka alebo lekárne - to môže viesť k vážnym a niekedy život ohrozujúcim komplikáciám. Dôverujte svojmu zdraviu špecialistom!

Na ktorý lekár sa má obrátiť

Úplné znenieOdporúčania týkajúce sa účinku a používania perorálnych hypoglykemických liekov by sa mali obrátiť na endokrinológa. Ak chcete zlepšiť účinok týchto liekov pomáha chudnutie, pre to môžete urobiť správnu diétu s pomocou odborníka na výživu. Ženy so syndrómom polycystických vaječníkov sa odporúča, aby si overili u svojho gynekológa, či niektoré z hypoglykemických liekov nie sú indikované.