Protidoštičkové lieky: prehľad liekov, indikácií a kontraindikácií

Jednou z najúspešnejších metód farmakofrofylaxie tvorby krvných zrazenín v krvných cievach je použitie špeciálnych liekov - protidoštičkových činidiel.Mechanizmus zrážania krvi je komplexný súbor fyziologických a biochemických procesov a je stručne opísaný na našich webových stránkach v článku „Priamo pôsobiace antikoagulanciá“.Jedným zo štádií zrážania krvi je agregácia (adhézia) doštičiek navzájom s tvorbou primárnej krvnej zrazeniny.V tomto štádiu majú účinok protidoštičkové liečivá.Tým, že ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, inhibujú (inhibujú) proces lepenia krvných doštičiek, nevytvára sa primárna krvná zrazenina a nevyskytuje sa štádium enzymatickej koagulácie.

Mechanizmy na implementáciu protidoštičkového účinku, farmakokinetiky a farmakodynamických vlastností rôznych liekov sú rôzne, preto budú opísané nižšie.


Indikácie na použitie antitrombocytov

Lieky skupiny proti krvným doštičkám sa spravidla používajú v týchto klinických situáciách:

  • na profylaxiu alebo po utrpení ischemickej mŕtvice, ako aj v prípade prechodných porúch mozgovej cirkulácie ;
  • s ischemickou chorobou srdca ;
  • s hypertenziou ;
  • s obliterujúcimi vaskulárnymi ochoreniami dolných končatín;
  • po operácii srdca a ciev.

Kontraindikácie pri používaní protidoštičkových látok

\ t

Všeobecné kontraindikácie používania liekov v tejto skupine sú:

  • exacerbácia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu ;
  • hemoragická diatéza a iné ochorenia spojené so zvýšeným rizikom krvácania ;
  • ťažká dysfunkcia pečene ;
  • označená dysfunkcia obličiek ;
  • závažné zlyhanie srdca ;
  • hemoragickej mŕtvice;
  • tehotenstvo (najmä tretí trimester), obdobie dojčenia.

Niektorí zástupcovia protidoštičkových látok majú indikácie a kontraindikácie odlišné od iných liekov tejto skupiny.

Do skupiny protidoštičkových látok patria tieto lieky:

  • kyselina acetylsalicylová;
  • ticlopidín;
  • klopidogrel;
  • dipyridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinované lieky.

Podrobnejšie zvážte každú z nich.

Kyselina acetylsalicylová (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio a ďalšie)

Hoci táto látka patrí medzi nesteroidné protizápalové lieky, ovplyvňuje aj zrážanie krvi. Tým, že potláča biosyntézu tromboxánu A2 v krvných doštičkách, narúša procesy ich agregácie: proces zrážania sa spomaľuje. Používa sa vo veľkých dávkach, kyselina acetylsalicylová ovplyvňuje iné koagulačné faktory (inhibuje biosyntézu antitrombotických prostaglandínov, ako aj uvoľňovanie a aktiváciu faktorov trombocytov III a IV), čo vedie k vzniku výraznejšieho antiagregančného účinku.

Najčastejšie sa používa na prevenciu krvných zrazenín.

Pri požití sa dostatočne absorbuje v žalúdku. Ako sa pohybujete črevami a zvyšujete pH prostredia, jeho absorpcia sa postupne znižuje. Absorbovaný v krvi, je transportovaný do pečene, kde mení chemickú štruktúru pod vplyvom biologicky aktívnych látok v tele. Preniká cez hematoencefalickú bariéru do materského mlieka a mozgovomiechového moku. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Účinok kyseliny acetylsalicylovej sa vyvíja 20-30 minút po jednorazovej dávke. Polčas rozpadu závisí od veku pacienta a dávky lieku a mení sa v priebehu 2-20 hodín.
Formulár release - pilulky.

Odporúčaná dávka ako protidoštičková látka je 75-100-325 mg, v závislosti od klinickej situácie. Má ulcerogénny účinok (je schopný vyvolať vývoj žalúdočných vredov ), preto je potrebné po jedle vziať liek, vypiť dostatočné množstvo tekutiny: vodu, mlieko alebo alkalickú minerálnu vodu.

Kontraindikácie použitia kyseliny acetylsalicylovej sú opísané vo všeobecnej časti článku, iba k nim treba pridať astmu bronchiálnu (u niektorých ľudí môže aspirín vyvolať záchvat bronchospazmu, ide o tzv. Astmu aspirínu).
Na pozadí liečby týmto liekom sa môžu vyvinúť nežiaduce účinky, ako napríklad:

  • nauzea ;
  • strata chuti do jedla;
  • bolesť v žalúdku;
  • ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
  • poruchy funkcie obličiek a pečene;
  • alergické reakcie;
  • bolesti hlavy a závraty ;
  • tinnitus;
  • poruchy zraku (reverzibilné);
  • porušenie procesov zrážania krvi.

Osobitné pokyny:

  • liečba kyselinou acetylsalicylovou sa má vykonávať pod kontrolou parametrov zrážania krvi a denná dávka sa má upraviť v závislosti od nich;
  • keď sa tento liek používa súčasne s antikoagulanciami, je potrebné pripomenúť zvýšené riziko krvácania ;
  • pri užívaní lieku s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi by mal človekbrať do úvahy riziko gastropatie (zvýšenie ich negatívneho vplyvu na žalúdok).

Tiklopidín (Ipaton)

Tento liek na antitrombotickú aktivitu je niekoľkonásobne vyšší ako kyselina acetylsalicylová, vyznačuje sa však neskorším vývojom požadovaného účinku: jeho vrchol klesá na 3 - 10 deň liečiva.

Tiklopidín blokuje aktivitu receptorov IIb-IIIa doštičiek, čím znižuje agregáciu. Zvyšuje trvanie krvácania a elasticitu červených krviniek, znižuje viskozitu krvi.

Absorbované v tráviacom trakte rýchlo a takmer úplne. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa zaznamená po 2 hodinách, jej polčas je od 13 hodín do 4 - 5 dní. Antiagregačný účinok sa vyvíja za 1-2 dni, dosahuje maximum za 3 - 10 dní pravidelného užívania, pretrváva počas ďalších 8 - 10 dní po vysadení tiklopidínu. Vylučuje sa močom.
K dispozícii vo forme tabliet po 250 mg.

Odporúča sa užívať perorálne počas jedla 1 tabletu dvakrát denne. Trvať dlho. Starší pacienti a jedinci so zvýšeným rizikom krvácania sa predpisujú v polovici dávky.

Pri užívaní lieku sa niekedy objavujú vedľajšie účinky, ako sú alergické reakcie, gastrointestinálne poruchy, závraty, žltačka.

Liek nie je predpísaný súbežne s antikoagulanciami.

Štandardné kontraindikácie.

Klopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet a ďalší)

Vo svojej štruktúre a mechanizme účinku je podobný ticlopidínu: inhibuje proces agregácie trombocytov, ireverzibilne blokuje väzbu adenozín trifosfátu na ich receptory. Na rozdiel od tiklopidínu zriedkavo vyvoláva vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu a krvného systému, ako aj alergické reakcie.

Pri požití sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia látky v krvi sa stanoví po 1 hodine. Polčas je 8 hodín. V pečeni je modifikovaný tak, aby tvoril aktívny metabolit (metabolický produkt ). Vylučuje sa močom a výkalmi. Maximálny antiagregačný účinok sa pozoruje 4-7 dní po začiatku liečby a trvá 4–10 dní.

V prevencii trombózy pri kardiovaskulárnych ochoreniach prekonáva kyselinu acetylsalicylovú.

K dispozícii vo forme 75 mg tabliet.

Odporúčaná dávka je jedna tableta, bez ohľadu na jedlo, raz denne. Liečba je dlhá.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné vedľajším účinkom a účinkom tiklopidínu, avšak riziko vzniku akýchkoľvek komplikácií a nežiaducich reakcií pri používaní klopidogrelu je oveľa menšie.


Dipyridamol (Curantil)

Potláča aktivitu špecifických enzýmov krvných doštičiek, v dôsledku čoho sa zvyšuje ich obsahcAMP, ktorý má protidoštičkový účinok. Stimuluje tiež uvoľňovanie látky (prostacyklínu) z endotelu (vnútorná cievna výstelka) a následnú blokádu tvorby tromboxánu A2.

Antiagregačný účinok sa blíži kyseline acetylsalicylovej. Okrem toho má tiež koronárne dilatačné vlastnosti (rozširuje koronárne cievy srdca počas záchvatu angíny).
Rýchlo a pomerne dobre (37-66%) sa absorbuje v žalúdočnom trakte, keď sa užíva perorálne. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 60-75 minút. Polčas je 20-40 minút. Je odvodený zo žlče.

K dispozícii vo forme dražé alebo tabliet 25 mg.

Ako antitrombotikum sa odporúča užívať 1 tabletu trikrát denne, 1 hodinu pred jedlom.

Pri liečbe týmto liekom sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť;
  • závraty a bolesti hlavy;
  • bolesti svalov;
  • sčervenanie kože tváre ;
  • zníženie krvného tlaku ;
  • exacerbácia symptómov koronárnych srdcových ochorení;
  • alergické kožné reakcie.

Ulcerogénny účinok nemá dipyridamol.

Nestabilná angína pectoris a akútny stav infarktu myokardu sú kontraindikáciou pri používaní tohto lieku.

Eptifibatid (Integrilin) ​​

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek tým, že bráni viazaniu fibrinogénu a niektorých plazmatických koagulačných faktorov s receptormi.počet krvných doštičiek. Pôsobí reverzibilne: 4 hodiny po ukončení infúzie je funkcia krvných doštičiek z polovice obnovená. Neovplyvňuje protrombínový čas a APTT.

Používa sa v komplexnej terapii (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom) akútneho koronárneho syndrómu a počas koronárnej angioplastiky.

Forma uvoľnenia - injekčný roztok.

Zadajte podľa schémy.

Eptifibatid je kontraindikovaný pri hemoragickej diatéze, vnútornom krvácaní, ťažkej arteriálnej hypertenzii, aneuryzme, trombocytopénii, závažnom poškodení funkcie obličiek a pečeni počas gravidity a laktácie.

Z možných vedľajších účinkov treba zaznamenať krvácanie, bradykardiu (spomalenie srdcových kontrakcií), zníženie krvného tlaku a počtu krvných doštičiek v krvi, alergické reakcie.
Uplatňuje sa len v podmienkach nemocnice.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Porušuje procesy agregácie, adhézie a aktivácie krvných doštičiek, podporuje expanziu arteriol a venúl, normalizuje zvýšenú priepustnosť ciev, aktivuje procesy fibrinolýzy (rozpúšťanie už vytvoreného trombu).

Používa sa len v nemocnici na liečbu závažných ochorení: atrombangiitis obliterans vo fáze kritickej ischémie, endarteritídy obliterans v oveľa pokročilejšom štádiu, závažný Raynaudov syndróm.

K dispozícii vo forme injekčného roztoku a infúzie.

Podáva sa intravenózne podľa schémy.Dávky sa líšia v závislosti od patologického procesu a závažnosti stavu pacienta.

Kontraindikované pri individuálnej precitlivenosti na zložky lieku, ochorenia sprevádzané zvýšeným rizikom krvácania, závažným koronárnym srdcovým ochorením, závažnými arytmiami, akútnym a chronickým srdcovým zlyhaním počas gravidity a laktácie.

Medzi vedľajšie účinky patria bolesť hlavy, závraty, poruchy citlivosti, letargia, tremor, apatia, nauzea, vracanie, hnačka, bolesť brucha, znížený krvný tlak, záchvaty bronchospazmu, bolesť. v svaloch a kĺboch, bolesti chrbta, poruchy močenia, bolesť, flebitída v mieste vpichu injekcie.

Ide o veľmi závažný liek, ktorý sa má používať len v podmienkach starostlivého monitorovania stavu pacienta. Je potrebné vylúčiť zásah liečivej látky na kožu alebo jej príjem do vnútra.

Zvyšuje hypotenzívny účinok určitých skupín antihypertenzív, vazodilatátorov.

Triflusal (Dysgren)

Inhibuje cyklooxygenázu krvných doštičiek, čo znižuje biosyntézu tromboxánu.

Forma uvoľňovania - 300 mg kapsuly.

Odporúčaná dávka je 2 kapsuly 1-krát denne alebo 3 kapsuly 3-krát denne. Pri užívaní by ste mali piť veľa vody.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné vedľajším účinkom kyseliny acetylsalicylovej.

Cu pacientov so závažným zlyhaním pečene alebo obličiek používajte opatrne triflusal.

Neodporúča sa užívať liek počas tehotenstva a dojčenia.

Kombinované prípravky

Existujú lieky, ktoré obsahujú niekoľko protidoštičkových činidiel naraz, ktoré posilňujú alebo podporujú vzájomné účinky.

Najbežnejšie sú:

  • Agrenox (obsahuje 200 mg dipyridamolu a 25 mg kyseliny acetylsalicylovej);
  • Aspigrel (zahŕňa 75 mg klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej);
  • Coplavix (jeho zloženie je podobné Aspigrelu);
  • Cardiomagnyl (obsahuje kyselinu acetylsalicylovú a horčík v dávkach 75 /12,5 mg alebo 150 /30,39 mg);
  • Magnicor (jeho zloženie je podobné zloženiu Cardiomagnyl);
  • Combi-ask 75 (jeho zloženie je podobné zloženiu Cardiomagnylu - 75 mg kyseliny acetylsalicylovej a 15,2 mg horčíka).

Vyššie sú uvedené najčastejšie používané protidoštičkové činidlá v lekárskej praxi. Upozorňujeme vás na skutočnosť, že údaje uvedené v článku sú vám poskytnuté výlučne na účely oboznámenia sa s informáciami, a nie usmernení pre činnosť. Ak máte akékoľvek sťažnosti, neopravujte sa sami, ale zverte svoje zdravie profesionálom.

Lekár, s ktorým sa má poradiť

Pri menovaní protidoštičkových látok je potrebné poradiť sa s príslušným špecialistom: pre ochorenia srdca, pre kardiológa, chorobymozgové cievy - v neurológovi, s léziami artérií dolných končatín - v cievnom chirurgovi alebo terapeutovi.